9月28日，上海思璞锐医药科技有限公司（SciBrunch Therapeutics）与默沙东共同宣布，双方已就在研临床前口服KRAS G12D（ON）抑制剂SPR2015达成全球独家授权协议。根据协议条款，思璞锐已授予默沙东SPR2015在全球范围内开发、生产及商业化的独家权利。思璞锐将获得4亿美元首付款，并有资格获得与多个适应症相关的开发、商业化及其他活动有关的特定里程碑付款。包括首付款在内，本次交易的潜在总价值最高可达21.3亿美元。该交易已完成交割。

思璞锐创始人、董事长兼首席执行官胡滔博士表示：“自创立伊始，思璞锐始终专注于推进靶向RAS通路创新疗法的开发，致力于为胰腺癌、结直肠癌、肺癌及其他重大恶性肿瘤患者提供突破性治疗方案。此次与默沙东达成合作不仅体现了思璞锐平台的研发实力，也进一步彰显了SPR2015在解决肿瘤领域长期未满足的医疗需求方面的潜力。我们非常期待由全球肿瘤领域领导者默沙东继续推进SPR2015的开发。”

默沙东研究实验室药物发现、临床前开发及转化医学高级副总裁George Addona表示：“越来越多的证据显示，靶向KRAS通路具有重要的治疗潜力，该通路在肿瘤细胞生长中的作用已得到广泛研究。此次合作将SPR2015这一针对人类癌症中最常见KRAS突变类型之一的强效工程化抑制剂纳入我们的研发管线，进一步丰富和拓展了默沙东持续布局的精准靶向候选药物组合。”

SPR2015：分子胶型KRAS G12D（ON）抑制剂

SPR2015是一款高效、高选择性的新型在研临床前分子胶型KRAS G12D（ON）抑制剂，在多种KRAS G12D突变肿瘤细胞系中展现出纳摩尔级增殖抑制活性，并保持对KRAS野生型的良好选择性。

KRAS G12D是人类肿瘤中最常见的致癌性RAS突变，由第12位甘氨酸（G）突变为天冬氨酸（D）所致。该突变使KRAS持续处于活化状态，并持续传递促进细胞增殖和存活的信号。在2026年美国癌症研究协会（AACR）年会上，思璞锐公布的临床前研究结果显示，SPR2015已在多种体内细胞源性及患者源性异种移植（CDX/PDX）模型中作为单药展现出显著的抗肿瘤活性。

此次思璞锐对外授权的这款RAS靶向药，当前还处于临床前开发阶段。这笔交易的看点在于首付款——通过这笔授权，思璞锐可以获得4亿美元（折合人民币约26.84亿元）首付款，并有资格获得与多个适应证相关的开发、商业化及其他活动有关的特定里程碑付款。包括首付款在内，本次交易的潜在总价值最高可达21.3亿美元。纵观全球临床前资产的对外授权交易，首付款如此大手笔的，仍非常罕见。

RAS靶向赛道持续升温

在思璞锐授权交易之前，中国已有其他RAS靶向在研项目成为跨国药企收购的目标。9月初，和黄医药宣布与葛兰素史克就KRAS-EGFR抗体偶联癌症药物达成许可协议。通过这笔授权，和黄医药也可以收到1.1亿美元的首付款，并可能获得总额可高达11.85亿美元的额外研发、监管和商业里程碑付款。

在今年上半年举办的美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，daraxonrasib曾获得长达42秒的欢呼声。原因在于，这款药在晚期胰腺癌的三期临床试验中，将患者的中位生存期从6.7个月延长到了13.2个月，几乎翻了一倍，被称为胰腺癌治疗领域数十年来最重大的历史性进展。一时间，daraxonrasib在全球肿瘤界刷屏。近日，这款药也在美国获批上市。自此之后，越来越多的药企正在挤进RAS靶向药赛道，同质化竞争的现象也开始出现。

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