即将到来的ChinaBio创新药大会关注到，表观遗传治疗正被视为下一轮肿瘤药物创新的重要突破口。其中，KAT6靶点因其在肿瘤进程中的“核心致癌驱动角色”而备受国际药企与投资机构瞩目，成为业内公认的高潜力赛道。
KAT6作为组蛋白乙酰转移酶 MYST 家族成员，在ER+/HER2−乳腺癌、肺癌、结直肠癌 等多种实体瘤中均呈异常高表达，尤其对 CDK4/6抑制剂耐药患者 展现出显著的临床潜力。全球乳腺癌年新增病例超60万，其中HR+/HER2−亚型占比达七成，这使得该靶点具备巨大的市场扩展空间。
一、百济神州突进：KAT6抑制剂开启全球竞速
长期以来，辉瑞凭借KAT6抑制剂 PF-07248144 占据先发优势，其联合氟维司群治疗 CDK4/6 耐药乳腺癌患者的临床数据显示ORR达30.2%，PFS达10.7个月，初步验证了 KAT6 的临床价值。
但随着百济神州（BeiGene）正式启动KAT6抑制剂 BG-75202的美国 I 期临床，该领域的全球格局正在被改写。BG-75202在临床前实验中展现出优于辉瑞同类药物的抑瘤活性，尤其在亚型选择性上实现关键突破：对 KAT7的选择性较辉瑞药物提升超过10倍，显著降低潜在血液学毒性。
辉瑞的早期研究中，≥3级治疗相关不良事件高达六成，而百济通过分子结构优化解决了这一痛点。业内普遍认为，BG-75202的研发策略更贴近后期可行性，或成为新一代KAT6 抑制剂的核心竞争者。
图片来源：BioSeedin
二、国内多家药企同步发力
在百济神州引领布局的同时，中国创新药企已在 KAT6 赛道实现“多点突破”：
- 康辰药业KC1086：2025 年 8 月完成 1 期临床首例受试者入组，成为国内首个进入临床阶段的 KAT6 抑制剂。其在 ER+/HER2− 乳腺癌模型中展现出更强抑瘤活性，并在 ADME 特性与安全性上实现优化。
- 齐鲁制药 QLS1304：在体内模型中表现出优异疗效，2025 年 5 月获 FDA 快速通道资格，成为国内率先获批加速通道的项目。
- 复宏汉霖 HLX97-053：针对 CDK4/6 抑制剂耐药患者来源模型显示强协同效应，毒性更低，被认为具备“同类最佳”潜力
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三、全球话语权争夺加速
全球范围内，进入临床阶段的 KAT6 抑制剂仍不足十种，且大多处于早期。中国凭借 庞大的患者群体、丰富的样本资源及更灵活的联合治疗设计，有望在数据积累和试验推进速度上实现领先。
在即将召开的2026 ChinaBio创新药大会上，KAT6 靶点的全球进展与中国企业的临床布局预计将成为核心议题之一。业界普遍预期，未来1–2年内，随着百济、康辰、齐鲁、复宏汉霖等项目陆续披露临床数据，KAT6 赛道将迎来决定性分化阶段。
从“追赶者”到“并跑者”，中国创新药企正凭借前瞻布局与体系化研发能力，在全球表观遗传药物版图中占据越来越重要的位置。KAT6 领域的突破，或将成为2026年创新药大会上最受瞩目的“中国时刻”。
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